www.medicinapropraxi.cz / Med. Praxi. 2025;22(1):48-53 / MEDICÍNA PRO PRAXI 51 FARMAKOTERAPIE AKTUÁLNĚ Současné možnosti a praktické aspekty terapie antiobezitiky v ordinaci praktického lékaře má být ukončena po 16 týdnech, pokud nedošlo k redukci alespoň 5 % výchozí hmotnosti (12). Z užívání preparátu Mysimba profitují pacienti, u nichž jídlo slouží jako nástroj k vyrovnání se s negativními či i pozitivními emocemi nebo bojují s nezvladatelnými chutěmi (tzv. emoční jedlíci). Cena se pohybuje okolo 2 700 Kč za 112 tbl balení, při úvodní titraci dávkování vystačí na 6 týdnů, dále pak po dobu 4 týdnů. Efekt na redukci hmotnosti byl studován v rámci klinického programu COR (Contrave Obesity Research), konkrétně studie COR ‑BMOD (behaviorální modifikace) sledovala účinnost podávání kombinace naltrexon/ bupropion (N/B) v kombinaci s dietou, pohybem a behaviorální intervencí vs. placebo. Po 12 měsících byl průměrný pokles hmotnosti v rameni s N/B 11,5 % oproti rameni s placebem 7,3 % (p < 0,001) (13). Ve studii COR‑I bylo při podávání naltrexonu/ bupropionu v kombinaci s lehkou dietou a pohybem dosaženo u těch pacientů, kteří dokončili 12 měsíců léčby průměrného poklesu hmotnosti o 8,1 % v porovnání s kontrolní skupinou bez farmakoterapie – pokles o 1,8 % hmotnosti (p < 0,001) (14). Léky působící mechanismem střevních hormonů (inkretinů) Liraglutid podávaný do dávky 3 mg denně (Saxenda®) Liraglutid je analogem glukagon‑like peptidu (GLP-1), který vykazuje vysokou podobnost s naším endogenním GLP-1 (97% homolog). Je vyrobený rekombinantní DNA technologií umožňující prodloužení jeho doby působení (biologický poločas lidského GLP-1 v plazmě je kratší než 2 min) a tedy podávání ve formě subkutánní injekce 1× denně. Liraglutid v nižší dávce, tj. 1,2 mg nebo 1,8 mg denně je schválen jako antidiabetikum a veden pod firemním názvem Victoza®. GLP1 je v těle přirozeně se vyskytující hormon, stimulem pro jeho vyplavení je požití potravy (zejména s obsahem cukru a tuku). Reguluje pocity sytosti a chuti k jídlu, zpomaluje vyprazdňování žaludku. Receptory pro GLP-1 jsou přítomny v řadě tkání, zejména v Langerhansových ostrůvcích pankreatu, žaludku, srdci, v CNS a ledvinách. Podporuje tedy sekreci inzulinu, snižuje apoptózu β buněk pankreatu, tlumí lipogenezi (15). Přípravek je určen pro subkutánní podání, aplikace předplněným perem do kůže břicha, stehna nebo horní části paže. Dávkování je 1× denně kdykoliv v průběhu dne, nezávisle na jídle ve stejnou denní dobu. V prvním týdnu aplikujeme dávku 0,6 mg, kterou postupně po 1 týdnu navyšujeme o dalších 0,6 mg do cílové dávky 3,0 mg po 5 týdnech (0,6; 1,2; 1,8; 2,4; 3,0 mg). Co se týče snášenlivosti a nežádoucích účinků, léčba může být doprovázena gastrointestinálními obtížemi jako je nauzea, zvracení, průjem či zácpa. Incidence nevolností bývá největší zejména při zahájení léčby a pak dále s navyšováním dávkování. Je potřeba pacienta upozornit, že tyto účinky bývají přechodného rázu a dají se zmírnit pravidelným stravovacím režimem (menší porce častěji, omezit tučné výrobky, v praxi se osvědčila i aplikace ve večerních hodinách). V případě nežádoucích účinků při navyšování dávek můžeme doporučit setrTab. 1. Přehled antiobezitik v současné době schválených v ČR. Upraveno podle: Haluzík M et al. (21) a dle SPC jednotlivých léků Účinná látka/ obchodní název® orlistat 60 mg a 120 mg Xenical® 120 mg, Orlistat Sandoz® 120 mg, Orlistat Teva 60 mg®, Alli 60 mg® naltrexon/bupropion 8/90 mg Mysimba® liraglutid 3 mg Saxenda® tirzepatid Mounjaro® Léková forma/podávání kapsle p. o. tablety p. o. předplněné pero inj. s. c. předplněné pero inj. s. c. Dávkování 60 mg nebo 120 mg 3× denně během jídla 1. týden 1-0-0 2. týden 1-0-1 3. týden 2-0-1 4. týden 2-0-2 0,6 mg 1× denně ve stejnou denní dobu s postupným navyšováním o 0,6 mg týdně do cílové dávky 3,0 mg 2,5 mg 1× týdně po dobu 4 týdnů; dále se dávka zvýší na 5 mg; v případě potřeby je možno zvyšovat dávku postupně po 2,5 mg po uplynutí min 4 týdnů; doporučené udržovací dávky jsou 5 mg, 10 mg, 15 mg 1× týdně Doba užívání dlouhodobě dlouhodobě dlouhodobě dlouhodobě Komorbidity – zejména vhodné při prediabetes, DM2T, dyslipidemie depresivní syndrom (CAVE již užívaná antidepresiva – vhodná konzultace ošetřujícího psychiatra); výhodné u kuřáků prediabetes, DM2T, kardiovaskulární onemocnění prediabetes, DM2T Nejčastější nežádoucí účinky bolesti břicha, flatulence, urgence na stolici, průjem, olejovitá stolice; bolest hlavy nauzea, zácpa, zvracení; bolest hlavy nauzea, zácpa, zvracení; bolest hlavy nauzea, zvracení, průjem Kontraindikace malabsorpce stavy akutního vysazení alkoholu nebo benzodiazepinů, léčba opioidy, bipolární porucha i v anamnéze, epilepsie, současně podávané inhibitory MAO; těžší porucha funkce jater a ledvin, neuspokojivá kompenzace arteriální hypertenze pankreatitida i v anamnéze; opatrnost při cholelitiáze, gastroparéze; MTC štítné žlázy i v RA; MEN-2 i v RA pankreatitida, opatrnost při gastroparéze DM2T – diabetes mellitus 2. typu; MTC – medulární karcinom štítné žlázy; MEN – syndrom mnohočetné endokrinní neoplázie; RA – rodinná anamnéza; MAO – monoaminooxidáza
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=