Med. praxi. 2015;12(4):159-161
Nová antikoagulancia v léčbě žilní tromboembolické nemoci
- II. interní klinika LFUK a FN Plzeň
Nová perorální antikoagulancia se svými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi významně liší od warfarinu. Jedná se
o přímé a specifické inhibitory, cílené na určitý krok v koagulační kaskádě. Jsou určeny pro podávání ve fixních dávkách, bez nutnosti
laboratorní monitorace. Byly prověřeny ve velkých kontrolovaných klinických studiích, a to jak v léčbě akutní žilní tromboembolické
příhody, tak i v dlouhodobé sekundární profylaxi. Jsou srovnatelně účinné jako dosavadní klasická léčba (nízkomolekulární heparin
s přechodem na warfarin), přičemž mají nižší riziko krvácivých komplikací. Mezi nová perorální antikoagulancia patří jednak rivaroxaban
a apixaban - inhibitory aktivovaného faktoru X, jednak dabigatran – inhibitor trombinu. Jsou mezi nimi rozdíly farmakokinetické (např.
podíl renálního vylučování je největší u dabigatranu, nejmenší u apixabanu) i v doporučeném dávkování (dabigatran a apixaban dvakrát
denně, rivaroxaban jednou denně). Léčba tromboembolické příhody rivaroxabanem a apixabanem může být zahájena od samého počátku,
dabigatranem až po úvodní minimálně pětidenní parenterální terapii. Úhrada v léčbě hluboké žilní trombózy je zatím schválena
pro rivaroxaban, u dabigatranu a apixabanu se očekává brzké schválení úhrady v indikaci žilní tromboembolické nemoci.
Klíčová slova: antikoagulační léčba, žilní tromboembolická nemoc, farmakokinetika, krvácivé komplikace
New anticoagulants in the treatment of venous thromboembolism
New oral anticoagulants significantly differ from warfarin in pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics. They are direct
and specific inhibitors, targeted on a specific step in the coagulation cascade. They are used in fixed doses, with no need for laboratory
monitoring. They have been evaluated in large controlled clinical trials in the treatment of an acute thromboembolic event as well as
in long-term secondary prophylaxis. Their efficacy is comparable to classical therapy (low-molecular-weight heparin with subsequent
warfarin) while the risk of bleeding complications is lower. New oral anticoagulants include rivaroxaban and apixaban (inhibitors of
activated factor X) and dabigatran (thrombin inhibitor). They differ in pharmacokinetics (renal excretion prevails in dabigatran while in
apixaban is the lowest) and in recommended dosing (dabigatran and apixaban twice daily, rivaroxaban once daily). The treatment of
acute thromboembolic event with rivaroxaban or apixaban may be started from the very beginning while dabigatran must follow initial,
at least five days lasting parenteral anticoagulation. Rivaroxaban has been approved and is covered by health insurance in the therapy
of deep vein thrombosis while the approval for dabigatran and apixaban is probably coming soon.
Keywords: anticoagulation therapy, venous thromboembolism, pharmacokinetics, bleeding complications
Zveřejněno: 19. září 2015 Zobrazit citaci
Reference
- Kearon C, Akl EA, Comerota AJ, et al. Antithrombotic therapy for VTE disease: Antithrombotic Therapy and Prevention of Thrombosis, 9th ed: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines. Chest. 2012; 141(2 Suppl): e419S-94S.
Přejít k původnímu zdroji... - Cabral KP. Pharmacology of the new target-specific oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2013; 36(2): 133-140. Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed... - Perzborn E, Roehrig S, Straub A, et al. Rivaroxaban: a new oral factor Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010; 30(3): 376-381. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Bauersachs R, Berkowitz SD, Brenner B, et al. Oral rivaroxaban for symptomatic venous thromboembolism. N Engl J Med. 2010; 363(26): 2499-24510. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Büller HR, Prins MH, Lensin AW, et al. Oral rivaroxaban for the treatment of symptomatic pulmonary embolism. N Engl J Med. 2012; 366(14): 1287-1297. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Baglin T, Keeling D, Kitchen S. Effects on routine coagulation screens and assessment of anticoagulant intensity in patients taking oral dabigatran or rivaroxaban: guidance from the British Committee for Standards in Haematology. Br J Haematol. 2012; 159(4): 427-429. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Schulman S, Kearon C, Kakkar AK, et al. Dabigatran versus warfarin in the treatment of acute venous thromboembolism. N Engl J Med. 2009; 361(24): 2342-2352. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Schulman S, Kearon C, Kakkar AK, et al. Extended use of dabigatran, warfarin, or placebo in venous thromboembolism. N Engl J Med. 2013; 368(8): 709-718. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Agnelli G, Buller HR, Cohen A, et al. Oral apixaban for the treatment of acute venous thromboembolism. N Engl J Med. 2013; 369(9): 799-808. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- van Es N, Coppens M, Schulman S, et al. Direct oral anticoagulants compared with vitamin K antagonists for acute venous thromboembolism: evidence from phase 3 trials. Blood. 2014; 124(12): 1968-1975. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Chai-Adisaksopha C, Crowther M, Isayama T, Lim W. The impact of bleeding complications in patients receiving target-specific oral anticoagulants: a systematic review and meta-analysis. Blood. 2014; 124(15): 2450-2458. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Cohen AT, Dobromirski M. The use of rivaroxaban for short- and long-term treatment of venous thromboembolism. Thromb Haemost. 2012; 107(6): 1035-1043. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...