Med. praxi. 2011;8(4):160-163

Nová antitrombotika

MUDr.Petr Kessler
Odd. hematologie a transfuziologie, Nemocnice Pelhřimov

V tepenném řečišti se jako antitrombotika uplatňují především protidestičkové léky, nejčastěji acetylsalicylová kyselina a clopidogrel,

které jsou u rizikových pacientů podávány často v kombinaci. V profylaxi tromboembolické nemoci (TEN) jsou používány dominantně

nízkomolekulární hepariny. Novými léky, schválenými zatím pro použití jako profylaxe TEN po náhradě kyčelního a kolenního kloubu

jsou dabigatran a rivaroxaban. Jejich výhodou je možnost perorálního podávání, široké terapeutické okno, tedy žádná nutnost laboratorního

monitorování, nevýhodou je nepřítomnost antidota. Interakce s jinými léky nejsou časté, ale je nutno se s jejich rizikem seznámit,

protože mohou být potenciálně nebezpečné. Oba léky jsou i perspektivní alternativou warfarinu v léčbě TEN a v profylaxi trombotických

příhod u pacientů s nerevmatickou fibrilací síní, v těchto indikacích však dosud nejsou v ČR schváleny.

Klíčová slova: dabigatran, rivaroxaban, tromboprofylaxe

Novel antithrombotic drugs

Antithrombotic drugs used in the arterial bed are mainly represented by antiplatelet agents, most commonly acetylsalicylic acid and

clopidogrel, which are often administered in combination in at-risk patients. In the prophylaxis of thromboembolic disease (TED), lowmolecular-

weight heparins are predominantly used. Dabigatran and rivaroxaban are novel agents so far approved to be used as prophylaxis

of TED following hip and knee replacement. Their advantages include the possibility of oral administration, a wide therapeutic window

and, thus, no need for laboratory monitoring; the absence of an antidote is a limitation. Interactions with other drugs are not common

but one has to be familiar with their risk as they may be potentially hazardous. Both drugs are also a perspective alternative to warfarin

in the treatment of TED and the prophylaxis of thrombotic events in patients with nonrheumatic atrial fibrillation; however, they have

not yet been approved for these indications in the Czech Republic.

Keywords: dabigatran, rivaroxaban, thromboprophylaxis

Zveřejněno: 1. květen 2011  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Kessler P. Nová antitrombotika. Med. praxi. 2011;8(4):160-163.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Loll PJ, Picot D, Garavito RM. The structural basis of aspirin activity inferred from the crystal structure of inactivated prostaglandin H2 synthase. Nat Struct Biol. 1995; 2(8): 637-643. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Catella-Lawson F, Reilly M, Kapoor S, et al. Cyclooxygenase inhibitors and the antiplatelet effects of aspirin. N Engl J Med 2001; 345: 1809-1817. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Halkes PH, van Gijn J, Kappelle LJ, et al. Aspirin plus dipyridamole versus aspirin alone after cerebral ischaemia of arterial origin (ESPRIT): randomised controlled trial. Lancet. 2006; 367(9523): 1665-1673. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Li YG, Ni L, Brandt JT, Small DS, et al. Inhibition of platelet aggregation with prasugrel and clopidogrel: an integrated analysis in 846 subjects. Platelets. 2009; 20(5): 316-327. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Gladding P, Webster M, Zeng I, et al. The pharmacogenetics and pharmacodynamics of clopidogrel response: an analysis from the PRINC (Plavix Response in Coronary Intervention) trial. JACC Cardiovasc Interv. 2008; 1(6): 620-627. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Shuldiner AR, O'Connell JR, Bliden KP, et al. Association of cytochrome P450 2C19 genotype with the antiplatelet effect and clinical efficacy of clopidogrel therapy. JAMA. 2009; 302(8): 849-857. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Moerenhout CM, Claeys MJ, Haine S, et al. Clinical relevance of clopidogrel unresponsiveness during elective coronary stenting: experience with the point-of-care platelet function assay-100 C/ADP. Am Heart J. 2010; 159(3): 434-438. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Hagihara K, Kazui M, Ikenaga H, et al. Comparison of formation of thiolactones and active metabolites of prasugrel and clopidogrel in rats and dogs. Xenobiotica. 2009; 39(3): 218-226. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Dobesh PP. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of prasugrel, a thienopyridine P2Y12 inhibitor. Pharmacotherapy. 2009; 29(9): 1089-1102. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Mega JL, Close SL, Wiviott SD, et al. Cytochrome P450 genetic polymorphisms and the response to prasugrel: relationship to pharmacokinetic, pharmacodynamic, and clinical outcomes. Circulation. 2009; 119(19): 2553-2560. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Geerts WH, Bergqvist D, Pineo GF, et al. Prevention of venous thromboembolism: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8th Edition). Chest. 2008; 133(6 Suppl): 381S-453S. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Sharma T, Mehta P, Gajra A. Update on fondaparinux: role in management of thromboembolic and acute coronary events. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2010; 8(2): 96-103. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Blech S, Ebner T, Ludwig-Schwellinger E, et al. The metabolism and disposition of the oral direct thrombin inhibitor, dabigatran, in humans. Drug Metab Dispos. 2008; 36(2): 386-399. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Stangier J, Rathgen K, Stähle H, et al. The pharmacokinetics, pharmacodynamics and tolerability of dabigatran etexilate, a new oral direct thrombin inhibitor, in healthy male subjects. Br J Clin Pharmacol. 2007; 64(3): 292-303. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Walenga JM, Adiguzel C. Drug and dietary interactions of the new and emerging oral anticoagulants. Int J Clin Pract. 2010; 64(7): 956-967. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Weinz C, Schwartz T, Pleiss U, et al. Metabolism and distribution of [14C] BAY 59-7939 - an oral, direct Factor Xa inhibitor - in rat, dog and human. Drug Metab Rev. 2004; 36 Abstract 196. Přejít k původnímu zdroji...
    17. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, et al. Dabigatran etexilate versus enoxaparin for prevention of venous thromboembolism after total hip replacement: a randomised, double-blind, non-inferiority trial. Lancet. 2007; 370(9591): 949-956. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, et al. Oral dabigatran etexilate vs. subcutaneous enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement: the RE-MODEL randomized trial. J Thromb Haemost. 2007; 5(11): 2178-2185. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Eriksson BI, Borris LC, Friedman RJ, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after hip arthroplasty. N Engl J Med. 2008; 358(26): 2765-2775. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Lassen MR, Ageno W, Borris LC, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after total knee arthroplasty. N. Engl J Med. 2008; 358(26): 2776-2786. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. RE-MOBILIZE Writing Committee, Ginsberg JS, Davidson BL, Comp PC, et al. Oral thrombin inhibitor dabigatran etexilate vs North American enoxaparin regimen for prevention of venous thromboembolism after knee arthroplasty surgery. J Arthroplasty. 2009; 24(1): 1-9. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Turpie AG, Lassen MR, Davidson BL, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after total knee arthroplasty (RECORD4): a randomised trial. Lancet. 2009; 373(9676): 1673-1680. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009; 361(12): 1139-1151. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Schulman S, Kearon C, Kakkar AK, et al. Dabigatran versus warfarin in the treatment of acute venous thromboembolism. N Engl J Med. 2009; 361(24): 2342-2352. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Medicína pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.